فونوبرازان فومارات أدوية حمض المعدة

الاسم الإنجليزي: فونوبرازان فومارات

رقم CAS: 1260141-27-2

الصيغة الجزيئية: C21H20FN3O6S

الوزن الجزيئي: 461.4634032

رقم EINECS: 250-635-4

الفئة ذات الصلة

عينة قياسية من المواد الخام ؛ نقل الغشاء/قناة أيون ؛ مضادات الحموضة قناة أيون ؛ نقل الغشاء المنتج القياسي - منتج التحكم في الشوائب ؛ الجهاز الهضمي. مثبطات جزيء صغير ، المنتجات الطبيعية ؛ المواد الخام الصيدلانية. مواد خام؛ فونوبرازان جزيء نشط API صيدلاني الوسيط الكيميائي. مثبط جزيء صغير ؛ مثبطات المواد الخام الكيميائية. المواد الخام الطبية ؛ vonorazan fumarate الوسيطة ؛ المنتجات التقليدية ؛ Vonorazan الوسيطة ؛ الوسطيات الكيميائية ؛ مكونات؛ مرجع الشوائب المواد الخام الصيدلانية المواد الخام. المنتجات مع الصور الجهاز الهضمي الكاشف الكيميائي

ملف مول: 1260141-27-2. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص فونورازان من fumarate

حالة التخزين: storeat -20 درجة

الذوبان: غير قابل للذوبان في الماء ؛ غير قابل للذوبان في الإيثانول ؛ أكبر من أو تساوي 18.9mg/مل في DMSO

الشكل: صلب

Inchikey: Rogshyhkhpccjw-wlhgvmlrsa-n

الابتسامات: n1 (s (c 2= cc=cn=c2) (= o)=o) c (c 2= 9}} c2f)=cc (cnc)=c1.c (o) (= o)/c=c/c (o)=o

المخدرات المضادة للحمض

Vonoprazan Fumarate (Tak -438 ، Vonoprazan Fumarate) هو دواء جديد عن طريق الفم مضاد للحمض قدمه Takeda Pharmaceutical بالتعاون مع Otsuka Pharmaceutical.

تصنيف التسجيل

الدواء الكيميائي 3.1 فئة

[إشارة] لعلاج التهاب المريء التآكل ، قرحة المعدة والقرحة الاثني عشر.

في 28 فبراير 2014 ، قدمت Takeda تطبيقًا جديدًا للمخدرات (NDA) لـ Vonoprazan (Tak -438) إلى وزارة العمل والصحة والرعاية اليابانية (MHLW) ، والتي تستند إلى بيانات جيدة من المرحلة الثالثة من التجربة السريرية. أجرت Takeda العديد من التجارب السريرية للمرحلة الثالثة في اليابان للتحقيق في فعالية tak -438 في التهاب المريء التآكل ، والقرحة المعدية ، والقرحة الاثني عشر ، ومؤشرات القضاء على pylori helicobacter. في التجارب السريرية ، مقارنةً بمثبطات مضخة البروتون الحالية (PPIs) ، لا يحتوي Vonorazan (tak {{4}) ولديها تسامح جيد وسلامة.

في 26 ديسمبر 2014 ، تمت الموافقة على Vonoprazanfumarate (Tak -438 ، vonoprazanfumarate) للتسويق في اليابان (تحت الاسم التجاري TakeCabChemicalbook) لعلاج الأمراض المتعلقة بالحمض. بالمقارنة مع مثبطات مضخة البروتون التقليدية التي لا رجعة فيها (على سبيل المثال ، أوميبرازول ، إزيومبرازول ، إلخ) ، فإن فومارات وونولزان (TakeCab) لديه المزايا التالية:

① بداية سريعة ، سيحقق اليوم الأول من الإدارة أقصى تأثير لتثبيط الحمض ؛

② الإدارة الفموية ، التي لا تتأثر بتلف حمض المعدة ، ليست هناك حاجة لجعل شكل إعطاء معوي ؛

③ يمكن استخدامه لتحسين ظاهرة اختراق الحمض في الليل.

العمل الدوائي

Vonorazan fumarate (tak {-438) هو مانع الحمض التنافسي البوتاسيوم (k+) ، هو مثبط مضخة بروتون قابلة للانعكاس ، بعد إدخال جسم الإنسان ، في الخطوة الأخيرة من إفراز الحمض في الجدار المعدي ، عن طريق تثبيط ارتباط k+ و h {}} (مضخة البروتون) ، يتم إنهاء إفراز حمض المعدة. لتحقيق تأثير تثبيط الحمض ، يحتوي هذا المنتج على تثبيط قوي ودائم لإفراز حمض المعدة.

حاليًا ، في اليابان ، تم وصف مثبطات مضخة البروتون (PPIs) على نطاق واسع لعلاج الخط الأول للأمراض المتعلقة بالحمض. ومع ذلك ، لا يوفر مؤشر أسعار المنتجين دائمًا فعالية كافية ، وقد يختلف تأثير تثبيط إفراز حمض الكيميائي المعدي من شخص لآخر ، لأن CYP -2 C19 ، وهو بروتين متورط في استقلاب PPI ، يشفر جين متعدد الأشكال في أفراد مختلفين.

ومع ذلك ، لا يتم استقلاب tak -438 بشكل أساسي بواسطة CYP2C19 ، و tak -438 يمنع مضخة البروتون بدون تنشيط الحمض. يدخل Tak -438 في المعدة بتركيزات عالية وله أكبر تأثير مثبط عند إعطاءه لأول مرة ، ويستمر التأثير لمدة 24 ساعة.

Tak -438 مستقر في الحمض ، وتتوفر تركيبة سريعة المفعول بسهولة ، دون الحاجة إلى تحسين تصميم الصيغة (مثل الطلاء المعوي) ، والفرق في الجرعة الفعالة في مرضى مختلفين ليس كبيرًا. بناءً على هذه المزايا ، من المتوقع أن تصبح Tak -438 عامل علاجي جديد لمعالجة المشكلات الحالية في علاج الأمراض المتعلقة بالحمض.

تم تحرير هذه المعلومات بواسطة Xiao Nan of Chemicalbook.

التقييم السريري

1. بالمقارنة مع مثبط مضخة البروتون التقليدية Lansoprazole ، يعمل Vonoprazan عن طريق تثبيط K+ بشكل تنافسي وعكس في مضخة البروتون. أظهرت التجارب السريرية والحيوانية أن فونوبرازان يعمل بشكل أسرع ويزيد درجة الحموضة بقوة أكبر من حاصرات PPI أو H2. يمكن أن يخفف الكتاب الكيميائي بسرعة من أعراض الجهاز الهضمي ، واستعادة نشاط الإنزيم بعد الهضم ، وتقليل التفاعلات السلبية. أكدت العديد من التجارب السريرية أن فونورازان له آثار علاجية كبيرة على التهاب المريء التآكل ، والوقاية من قرحة المعدة والاثني عشر ، وقضاء هيليكوباكتر بيلوري كعلاج من الخط الأول ، مع فعالية أعلى من لانسوبرازول وتفاعلات أقل.
2. Vonorazan لديه ارتفاع للدهون وارتفاع الانفصال ، ويمكن أن يكون فعالا في البيئات الحمضية دون تنشيط الحمض. يمنع Vonorazan مضخة البروتون بدون تنشيط الحمض ، وينتج تركيز الكيميائي العالي في المعدة أكبر تأثير مثبط على الإدارة الأولى ويستمر لمدة 24 ساعة. Vonorazan مستقر في الحمض ، ويمكن أن يزيد بسرعة من قيمة الرقم الهيدروجيني في المعدة ، مما يمارس تأثير تثبيط الحمض.
3. في الجرعة العلاجية ، يكون فونورازان ليس له تأثير يذكر على الإنزيمات الأخرى ، وتأثير ضئيل على الوظيفة الفسيولوجية للجسم ، والسلامة الجيدة ، وأسهل التسامح. يتم استقلاب PPI التقليدي بواسطة CYP2C19 ، في حين أن Chemicalbook لا يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP2C19. لا تختلف فعالية وجرعة فعالة من الكتب الكيميائية اختلافًا كبيرًا في المرضى المختلفين ، والتي يمكن أن تلبي بشكل أفضل نظام الأدوية الفردية للمرضى.

إشارة

Fumarate Fumarate Tablet هو مثبط حمض جديد تم تطويره في الأصل بواسطة Takeda Pharmaceutical لعلاج الأمراض المرتبطة بالحمض. وشمل ذلك التهاب الارتجاع (RE) ، قرحة المعدة ، قرحة الاثني عشر ، الوقاية من تكرار قرحة المعدة أو قرحة الاثني عشر أثناء العلاج مع الأسبرين منخفضة الجرعة أو الكتب الكيميائية المضادة للالتهابات ، و readication من H. pylori. القضاء على بيلوري هيليكوباكتر ، العلاج المساعد للأمراض التالية: قرحة المعدة ، قرحة الاثني عشر ، سرطان الغدد اللمفاوية في المعدة ، بيربورا مجهول السبب ، التهاب المعدة الهليكوباكتر البوليري.

الوسم : فونوبرازان فومارات أدوية حمض المعدة ، الصين فونوبرازان فومارات مضادات المعدة الموردين الموردين, Camtobell Hydrochloride هو مثبط, كبريتات بليوميسين المضادة للسرطان, Febuxostat للنقرس وفرط يوريك الدم, فوتلوسبورين نوع جديد من مثبطات الكالسينورين, Pimecrolimus المضاد للالتهابات, جراميسيدين