فانكومايسين هيدروكلوريد الضيق المضاد للميكروبات

الاسم الإنجليزي: فانكومايسين هيدروكلوريد

رقم CAS: 1404-93-9

الصيغة الجزيئية: C66H76CL3N9O24

الوزن الجزيئي: 1485.72

رقم EINECS: 604-193-8

الفئة ذات الصلة

الكواشف الكيميائية الحيوية. المنتجات القياسية ؛ المواد الخام الصيدلانية. المكونات الصيدلانية النشطة ؛ المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام الصيدلانية. المضادات الحيوية المضادات الحيوية والقلويات. المضادات الحيوية المستقلبات الميكروبية. المضادات الحيوية الطيف الضيق للمواد الخام الصيدلانية ؛ الكواشف الصناعات الصيدلانية والكيميائية ؛ الكواشف الكيميائية. الكواشف الكيميائية الحيوية عالية النقاء. الصناعة الكيميائية الجميلة ؛ المواد الخام الطبية ؛ مواد خام؛ الأحماض غير العضوية. المواد الخام الصيدلانية والوسطيات ؛ الهندسة الكيميائية الحيوية مضاد للجراثيم الوسطيات و Finechemicals ؛ المستحضرات الصيدلانية المضادات الحيوية والكوتومترات. Glycopeptidesantibiotics. المضادات الحيوية المضادات الحيوية-الزانتبيوتيك. المضادات الحيوية. ChemicalStructureClass. يتداخل مع سيلووالسينيسسيسريسريوسيميك كيميائي. LZ ؛ آلية زراعة PlantTissuective ؛ L-Zpharmacopoeia (USP) ؛ CoreBioreAgents ؛ Pharmacopoeiaa-Zpharmacopoeia (USP) ؛ API Vira-A ؛ المضادات الحيوية الكواشف الكيميائية. المنتجات الكيميائية الأخرى ؛ المواد الخام الكيميائية العضوية. الكواشف الكيميائية الحيوية العامة - المضادات الحيوية ؛ الكواشف المواد الخام الحيوانات ؛ المواد الخام الكيميائية. المواد الخام الكيميائية الدقيقة. الاختبار السريري المواد القياسية ؛ Pharmacopoeialantibioticsmore ... إغلاق ... ؛ البحث. المضادات الحيوية API. الببتيد التخليق/المضادات الحيوية. chiralreagents المستقلبات والشوائب ؛ واجهات برمجة التطبيقات

ملف مول: 1404-93-9. مول

الصيغة الهيكلية:

خصائص هيدروكلوريد فانكومايسين

Melting point :>190 درجة (ديسمبر)

دوران محدد: [] D 20-30 ~ -40 ゜ (C = 1 ، H2O)

نقطة الفلاش: 87 درجة

شروط التخزين: 2-8 درجة

القابلية للذوبان: H2O: 50mg/ml ، واضحة ، أصفر

الشكل: مسحوق

اللون: عديم اللون إلى أصفر فاتح أو بني

قيمة الرقم الهيدروجيني: الرقم الهيدروجيني (50 جم/لتر ، 25 درجة): 2.5 ~ 4.chemicalbook5

الأصل البيولوجي: streptomyces orientalis

قابلية ذوبان المياه: قابل للذوبان في الماء. قابلة للذوبان قليلاً في الميثانول والإيثانول والثنائي ميثيل سلفوكسيد.

الحساسية: رطوبة

ميرك: 13،9995

BRN: 3704657

الاستقرار: الرطوبة

المضادات الحيوية جليكوبتيد

فانكومايسين هيدروكلوريد هو مضاد حيوي جليكوببتيد ، وهو هيدروكلوريد الفانكومايسين والمسحوق البلوري الأبيض أو الأبيض في درجة حرارة الغرفة. آلية عملها هي ربط ألانيل آلانين بالببتيد السلائف لجدار الخلية البكتيرية الحساسة مع تقارب عالٍ ، حظر تخليق الببتيدوغليكان البوليمري الذي يشكل جدارًا للخلايا البكتيرية ، ويسبب عيوب جدار الخلية وقتل البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، قد يغير أيضًا نفاذية غشاء الخلايا البكتيرية ويمنع تخليق الحمض النووي الريبي بشكل انتقائي. لدى هيدروكلوريد فانكومايسين عملًا قويًا للجراثيم ضد البكتيريا الإيجابية للجرام ، والمكورات العنقودية الذهبية ، والمكورات العنقودية الذهبية ، والمكورات العقدية ، والمكورات العقدية الالتهاب الرئوي ، وهكذا. كما أن لديها تأثيرًا مضادًا للبكتيريا على المكورات العقدية اللاهوائية ، و Clostridium صعب ، و Bacillus ، و actinomyces ، و Bacillus diphtheriae ، و gonococcus ، و streptococcus viridiae ، streptococcus bovis ، streptococcus faecalis ، إلخ. ريكيتسيلا ، الكلاميديا ​​أو الفطريات. إنه مناسب سريريًا لعلاج الالتهابات الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين والبكتيريا الأخرى: التسمم ، التهاب الشغاف المعدي ، التهاب العظم والنقي ، التهاب المفاصل ، التهاب الشباك ، الالتهاب الجراحي ، الالتهاب الثانوي ، الالتهاب الوعائي ، الالتهاب الوعائي ، الاضطراب ، الالتهاب الصوتية ، الالتهاب الصوتية ، الالتهاب الصوتية ، الالتهاب الصوتية. التهابات الأنسجة. يعد التهاب الشغاف المعوي والكورباكتيريوم (الدقيق) هو الخيار الأول لعلاج التهاب الشغاف في المرضى الذين يعانون من حساسية البنسلين.

فانكومايسين

ينتمي فانكومايسين إلى فئة من المضادات الحيوية للببتيد. المضادات الحيوية جليكوببتيد من streptomycesorientalis أو amycolatopsisorientalis. في أواخر الخمسينيات من القرن الماضي ، تم تطوير الدواء لتأثيره الجيد على المكورات العنقودية المقاومة للبنسلين وأصبح مضادًا حيويًا قويًا للبكتيريا G+ المقاومة مثل المكورات العنقودية الذهبية ، والثابتة الثروثة ، والبلدان الستربتوكات ، وهكذا. في وقت لاحق ، نظرًا لاكتشاف سمية أكبر ، إلى جانب الكلام الكيميائي شبه الاصطناعي المضاد للمكورات السمية ، تم إدراج الكتب الكيميائية شبه الاصطناعية والسيفالوسبورين في الستينيات ، ومشكلة مقاومة الأدوية في ذلك الوقت ليست حادة للغاية ، بحيث يكون تطبيقه محدودًا. في السنوات الأخيرة ، نظرًا لزيادة المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA) ، فإن عدوى المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين (MRSE) ، والاكتشاف الذي يعتبر التهاب الأضواء الصعوبة (CD) هو السبب الرئيسي في التهاب الأزهار المضاد الحيوي. لقد أعادت تأسيس الوضع الخاص لفانكومايسين في الممارسة السريرية ، وقد أشاد من قبل خبراء المضادات الحيوية الدولية باعتبارها "خط الدفاع الأخير للبشر للتعامل مع سلالات مقاومة للمخدرات الحرارية" منذ التسعينيات.

وفقًا لنتائج بعض الأدبيات وتوزيع السلالات الحالية المقاومة للعقاقير السريرية ، فإن فانكومايسين هو الدواء المفضل للأمراض الناجمة عن عدوى MRSA و MRSE. يعتبر الفانكومايسين إيجابيًا تمامًا لعلاج الإسهال المرتبط بالقرص المضغوط أو التهاب الأمعاء الغشائي الكاذب ، وخاصة في المرضى المصابين بأمراض خطيرة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن العدوى النادرة للمكورات الرئوية المقاومة للبنسلين G والعدوى الشديدة الناجمة عن سلالة Corynebacterium JK المقاومة للبنسلين ، فانكومايسين هو أيضًا المنتج العلوي.

نظرًا لأن فانكومايسين له تأثير جيد على الأمراض الناجمة عن مجموعة متنوعة من البكتيريا المقاومة للأدوية ، فقد زادت مبيعاتها في السوق عاماً بعد عام في السنوات العشر الماضية. تم الحفاظ على معدل النمو السنوي لسوق فانكومايسين الدولي في 3-4 chemicalbook ٪ في السنوات القليلة الماضية ، وارتفع إلى 5-6 في العامين الماضيين. وفقًا لخبراء المضادات الحيوية ، بلغ متوسط ​​الإنتاج العالمي لفانكومايسين 20-25 طنًا سنويًا في التسعينيات ، وارتفع إلى 30 طنًا في عام 1999.

الدوائية

سوء امتصاص عن طريق الفم ، يمكن توزيع الإدارة عن طريق الوريد على نطاق واسع في معظم الأنسجة والسوائل في جميع أنحاء الجسم. كانت تركيزات الدم الذروة البالغة 500 ملغ /لتر و 1 جم /لتر 10-30 mg /l و 25-50 mg /l ، على التوالي.

كان حجم توزيع هذا الدواء 0. 43-1. 25l/kg. يمكن تحقيق التركيز المضاد للبكتيريا الفعال في المصل ، التامور ، الجنب ، الصفاق ، الاستسقاء والسائل الزليلي ، ولكن ليس في الكتاب الكيميائي الصفراء. يقوم فانكومايسين هيدروكلوريد بعبلة المشيمة ولكنه لا يعبر بسرعة حاجز السائل الطبيعي للدم ، ويمكن أن يخترق السائل النخاعي ويصل إلى تركيزات مضادة فعالة عندما تكون السحايا ملتهبة.

وكان معدل ربط البروتين لهذا الدواء حوالي 55 ٪. يبلغ متوسط ​​عمر النصف في البالغين 6 ساعات (4-11 ساعات) ويمكن تمديده إلى 7.5 يومًا في قصور الكلوي الشديد. الأطفال حول {6}} ساعات. يتم استقلاب الدواء بواسطة الكبد ، حوالي 80 ٪ -90 ٪ من المواد الكيميائية تفرز في شكله الأصلي عبر الكلى في غضون 24 ساعة ، ويتم إفراز كمية صغيرة مع الصفراء والحليب. لا يمكن أن يزيل غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني الدواء بشكل فعال ؛ ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن أن نضح الدم أو ترشيح الدم يمكن أن يحسن الخلوص.

تعليمات الإدارة

1. هذا الدواء لديه تهيج قوي للأنسجة وهو غير مناسب للحقن العضلي أو الوريد ؛ يجب تجنب تسرب السائل قدر الإمكان أثناء التسريب عن طريق الوريد.
2. من أجل تقليل حدوث ردود الفعل السلبية (مثل "متلازمة الرقبة الحمراء" وخلل التجلط) ، يجب ألا يكون معدل التسريب عن طريق الوريد سريعًا للغاية ، ويجب أن يكون كل من التسريب لمدة ساعة واحدة على الأقل.
3. عند علاج التهاب الشغاف المكورات العنقودية العنقودية ، يجب ألا يقل مسار العلاج عن 28 يومًا.
4. يتم بطلان هيدروكلوريد فانكومايسين مع كلورامفينيكول ، الهيبارين ، الأمينوفيلين ، بيكربونات الصوديوم ، الستيرويد ، الميثيسيلين ، الأدوية التي تحتوي على المعادن الثقيلة ، محلول القلويات ، إلخ.
5. إدارة الجرعة الزائدة: يمكن أن يسبب الاستخدام المفرط للهيدروكلوريد فانكومايسين قلة البوابة والفشل الكلوي. تشمل الإدارة: (1) علاج أعراض ودعم. (2) غسيل الكلى الروتيني وغسيل الكلى البريتوني غير فعالين في إزالة الأدوية ؛ ومع ذلك ، يمكن أن يزيد الدماء أو ترشيح الهيكل.
6. تحضير الحل: (1) تحضير السائل عن طريق الفم: يتم تخفيف كل زجاجة تحتوي على 5 {1 0}} 0mg من فانكومايسين بالماء المقطر لصنع محلول 500 ملغ/6 مل للاستهلاك الشفهي. يمكن تخزين السائل عن طريق الفم لمدة 14 يومًا في الثلاجة في 4 درجات. (2) تحضير محلول التسريب عن طريق الوريد: ① بالنسبة للتسريب المتقطع ، يتم تحضير المحلول مع 500 ملجم من الطب و 10 مل من الماء ، ثم يضاف إلى 5 ٪ من حقن الجلوكوز أو 0.9 ٪ كلوريد الصوديوم في ضخ الكتب الكيميائية ، بحيث يتم تخفيفه إلى أقل من 5 ملغ/مل ، ثم يتم أداء التسخين. 60 دقيقة على الأقل لجرعة 500 ملغ أو 100 دقيقة لجرعة 1000 ملغ. للمرضى الذين يحتاجون إلى الحد من كمية السائل ، يمكن أن يكون الحد الأقصى للتركيز 10 ملغ/مل. ② بالنسبة للتسريب المستمر في الوريد ، يجب إضافة جرعة من 1 إلى 2 جرام إلى كمية كافية من حقن الجلوكوز بنسبة 5 ٪ أو حقن كلوريد الصوديوم 0.9 ٪.
7. يتم حساب الصيانة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي على النحو التالي: جرعة الصيانة (MD/D) =150+ (15 × خلوص الكرياتينين المريض ml/min).
8. يجب ألا يتجاوز تركيز الذروة 25 ~ 40ug/مل ويجب ألا يتجاوز تركيز الحوض 5 ~ 10ug/مل. أعلى من 60ug/مل هو النطاق السام. إذا كان لا يمكن مراقبة تركيز الدم ، فاضبط الجرعة وفقًا لتخليص الكرياتينين.

رد فعل سلبي

سريريًا ، فإن التفاعلات السلبية الرئيسية لهيدروكلوريد فانكومايسين هي كما يلي:

السمية otoTons: يمكن أن تظهر طنين الأذن أو امتلاء الأذن ، فقدان السمع أو الخسارة ، تلف الأعصاب السمعية. من السهل أن تحدث بشكل خاص عند استخدامها في جرعات كبيرة ، لفترة طويلة ، في كبار السن أو في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.

السمية الكلوية: تضر بشكل أساسي الأنابيب الكلوية. قد تحدث بروتينية والأنابيب في المرحلة المبكرة ، تليها بيلة دموية وقلة. يمكن أن تؤدي الحالات الشديدة إلى الفشل الكلوي. من السهل أن تحدث بشكل خاص في جرعات كبيرة (تركيز الدم يزيد عن 60 إلى 100 ملغ/لتر) ، لفترة طويلة ، كبار السن أو الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي.

الحساسية: قد تحدث "متلازمة الرقبة الحمراء" في عدد صغير من المرضى الذين يعانون من إعطاء سريع وعالي الجرعة عن طريق الوريد. يوجد مع قشعريرة أو حمى ، إغماء ، حكة ، غثيان ، القيء ، عدم انتظام دقات القلب ، الطفح الجلدي ، أو تدفق الوجه ؛ الاحمرار أو الوخز في الرقبة ، والجزء العلوي من الجسم ، والظهر ، والذراعين (بسبب إطلاق الهستامين) ، وأحيانًا مع انخفاض ضغط الدم وأعراض تشبه الصدمة. كانت الإصابة أعلى من حدوث نورفانكومايسين وتيكوبلانين.

التفاعل المحلي: قد يحدث ألم شديد في موقع الحقن أثناء إعطاء العضل أو عن طريق الوريد ، مما قد يؤدي إلى التخثر في الحالات الشديدة.

الجهاز الهضمي: قد يكون للإدارة عن طريق الفم غثيان وقيء وسوء التنفس.

يستخدم

الطيف المضاد للبكتيريا الضيق ، فعال بشكل أساسي ضد البكتيريا إيجابية الجرام

إنه مضاد حيوي طيف ضيق ، وهو فعال فقط ضد البكتيريا الإيجابية للجرام ، مثل العقديات الانحلالي ، المكورات الرئوية ، المكورات الغازية والمكورات المعوية ، وما إلى ذلك ، وحساسة للمكورات العنقودية المقاومة للمخدرات. آلية عملها هي تثبيط توليف جدار الخلية البكتيرية ، والذي يرتبط بشكل أساسي بجدار الخلية البكتيرية ، ويجعل بعض الأحماض الأمينية غير قادرة على دخول جليكوببتيدات جدار الخلية.

معلومات السلامة

علامة البضائع الخطرة: الحادي عشر

رمز فئة الخطر: 43-42

تعليمات السلامة: 36/37-24/25-22-36

WGK ألمانيا: 2

F:8-10-21

رمز الجمارك: 29419090

السمية: LD50 في الفئران (ملغ/كغ): 489 IV ؛ 1734 IP ؛ 5000 SC ؛ 5000 شفهي (أندرسون)

الوسم : فانكومايسين هيدروكلوريد الضيق مضادات الميكروبات جليكوببتيد ، الصين فانكومايسين هيدروكلوريد الضيق الموردين مضادات الميكروبات الجليكوبتيد, 1405-20-5, Anidulafungin API مضاد للفطريات, باسفونجين, جراميسيدين, عقار مضاد للفطريات الجهازي الصوديوم الميكافونغين, دواء مرض السكري في الدسم