Epothilone B أدوية مضادة للورم

الاسم الإنجليزي: Epothilone ب

رقم CAS: 152044-54-7

اسم آخر: epothiloneb (epo9 0 6) ؛ epothiloneBhousestandard ؛ epothiloneb (patupilone) ؛ (3s ، 7s ، 1 0 r ، 11s ، 12 S ، 16r) -7 ، 11- dihydroxy -8 ، 8،1 0 ، 12 ، 16- pentamethyl {14}} ((e) {15}} ({{} ol -4- yl) prop -1- en -2- yl) -4 ، 17- dioxa-picyclo [14.1.0] HeptadeCan -5 ، {27}}}} e PothiloneB (EPO906 ، Patupilone) ؛ Epothilone ؛ (1S ، 3S ، 7S ، 10R ، 11S ، 12S ، 16R ، E) -7 ، 1Chemicalbook 1- d ihydroxy -8 ، 8،10،12 ، 16- pentamethyl -3- (1-} (2- methylthiazol -4- yl) 49}} yl) -4 ، 17- dioxa bicyclo [14.1.0] Heptadecane -5 ، 9- dione ؛ patupilone (1s ، 3s ، 7r ، 10r ، 1 1S ، 12S ، 16r) -7 ، 11- dihydroxy -8 ، 8،10،12 ، 16- {75} -3- {76}} methyl -4- thiazolyl) ethenyl] -4 ، 17- dioxabicyclo [14.1.0] HeptadeCane -5 ، {84}}}}}}

الصيغة الجزيئية: C27H41NO6S

الوزن الجزيئي: 507.68

رقم EINECS: 604-822-6

الفئة ذات الصلة

المستقلبات الميكروبية. الوسطيات الصيدلانية ؛ المضادات الحيوية مواد خام؛ الكاشف الكيميائي الحيوي. المواد الخام الطبية ؛ متوسط؛ معيار الكاشف التحليلي ؛ الكواشف الكيميائية الحيوية الأخرى ؛ مثبطات جزيء صغير ، المنتجات الطبيعية ؛ مثبطات الكواشف الحزبية. أنا وسيطة والمواد الكيميائية الدقيقة والمواد الكيميائية الدقيقة ؛ المستحضرات الصيدلانية مركبات الكبريت والسيلينيوم ؛ التخمير مكونات؛ المواد الخام الصيدلانية. المواد الخام الطبية ؛ الكاشف الكيميائي المواد الخام الصيدلانية. API المواد الخام الكيميائية

ملف مول: 152044-54-7. مول

الصيغة الهيكلية:

نقطة الانصهار: 95-97 درجة

دوران محدد: D 21-35 درجة (C =0. 7inmethanol)

نقطة الغليان: 68 0. 2 ± 55.0 درجة (متوقعة)

الكثافة: 1.136

حالة التخزين: storeat -20 درجة

الذوبان: قابل للذوبان في DMSO (ما يصل إلى 40 ملغ/مل) أو الإيثانول (حتى 35 ملغ/مل).

معامل الحموضة المتوقع (PKA): 13.57 ± 0. 70

الشكل: من أبيض إلى أبيض صلب

اللون: عديم اللون

النشاط البصري (البصرية): -35. 021 (الميثانول)

المصدر البيولوجي: Sorangiumcellulosum

الاستقرار: يمكن تخزينها في حل DMSO أو الإيثانول على درجة {0}} لمدة تصل إلى شهر واحد.

Inchikey: qxrsdhaawvkzlj-pvynadrnsa-n

قاعدة بيانات CAS: 152044-54-7

مقدمة

Epothilone (Epothilone) هي فئة من مركبات الماكروليد ، والتي تم الإبلاغ عنها لأول مرة في عام 1993 من قبل G. Haofle et al من مركز التكنولوجيا الحيوية الألمانية (GBF). يمكن عزل ebomycin من مرق التخمير لسلالات السليولوس الفرعية Myxobacterium ، ومجموعاتها الرئيسية هي epothilonea و B.

يستخدم

Ebomycin B هو التوليف العضوي وسيطة وسيطة صيدلانية ، والتي يمكن استخدامها في عملية البحث والتطوير في المختبر وعملية توليف الأدوية الكيميائية.

النشاط البيولوجي

Patupilone (epo9 0 6 ، epothilone b) هو مثبتات صغيرة تشبه باكليتاكسيل مع EC0.01 من 1.8 ميكرون. المرحلة 2.

نقطة الهدف

القيمة المستهدفة

Tubulin 1.8 μM (EC 0. 01)

(اختبار خالي من الخلايا)

في دراسة المختبر

EpothiloneB لديه نشاط أعلى من epothilonea. EpothiloneB لديه EC {0}}. 01 من 1.8nm. يمنع EpothiloneB بشكل فعال تكاثر الخلايا في خلايا HCT116 مع IC50 من 0.8nm. يعمل epothiloneb على KB 3-1 ، KBV -1 ، Hela ، و HS578T ، مما يحفز دورة دورة الخلية ويتم سمية خلوية مع IC50 تتراوح من 3nm إلى 92nm. يرتبط EpothiloneB و Paclitaxel بشكل تنافسي مع الأنابيب الدقيقة مع IC50 من 3.3μm. 3.5NMePothilOneb يعمل على الخلايا MCF -7 التي تفرط في التعبير عن gfchemical bookp - - tubulin ، وتمنع ديناميكيات microtubule بالكامل. في الوقت نفسه ، يسبب epothiloneb التسبب في الاعتقال الانقسامي مع IC50 من 3.5nm. يعمل EpothiloneB على خلايا المايلوما المتعددة (MM) ، بما في ذلك RPMI8226 و U266 و MM.1S و LR5 و MR20 ، مما يمنع تكاثر الخلايا بشكل مباشر مع IC50 يتراوح من 1nm إلى 10nm. 10NmePothiloneB أيضا إلقاء القبض على دورة الخلية وموت الخلايا المبرمج. أظهرت الدراسات الحديثة أن 5NM -100 يعمل NMepothiloneB على خلايا سرطان المبيض ، مما يعزز مستضد التصاق الخلايا الظهارية السطحية (EPCAM).

في دراسة الجسم الحي

كانت تدار epothiloneb بجرعة 2.5mg/kg إلى 4mg/kg للفئران مع الورم المطعمة الخلوية RPMI8226 ، وإطالة حياة الكتب الكيميائية وتثبط نمو الورم. يمنع EpothiloneB أيضًا نمو الورم في الفئران مع الأورام المزروعة التي تحمل خلايا سرطان البروستاتا ، بما في ذلك DU145 و PC3.

يستخدم

(-) -ebomomycin B هو عقار مستقر من الأنابيب الدقيقة (MT) مستمد من البكتيريا المخاطية الطبيعية Sorangiumcellulosum وهو عامل مضاد للورم. EPOB و EPOA لها خصائص بيولوجية مماثلة. ومع ذلك ، كان EPOB أكثر فعالية 10 مرات من EPOA في خلايا MDR (IC 50=2 nmformdrccrf-cem/vbl100cells) ضد تعبير p-glycoprotein. ( -) -eberomycin B يشبه باكليتاكسيل ويمكن أن يحل محل باكليتاكسيل في نمو الخلايا. يؤدي EPOB إلى اعتقال دورة الخلية (IC 50=3. 5nm).

معلومات السلامة

WGK ألمانيا 3

رمز الجمارك: 29419090

الوسم : Epothilone B الأدوية المضادة للورم ، الصين Epothilone B الموردين المضاد للأورام, 127785-64-2, المضادات الحيوية Tyrothricin تمنع الفطريات والبكتيريا, ميكفونغين الصوديوم, 209216-23-9, أسيتات caspofungin, polymyxin b sulfate antifical