Atezolizumab أجسام مضادة أحادية النسيلة لأبحاث السرطان

الاسم الإنجليزي: عقار سرطان Atezolizumab

رقم CAS: 1380723-44-3

ذات الصلة: مادة المخدرات. ماب 4 ؛ الكاشف الكيميائي

الصيغة الدستورية:

المورفولوجية: سائل

اللون: عديم اللون إلى أصفر فاتح

حالة التخزين: متجر على -80 درجة

الجسم المضاد أحادي النسيلة

Atzuzuumab هو جسم مضاد أحادي النسيلة يستخدم لربط البروتين PD-L1 المعبر عنه على خلايا الورم وخلايا المناعة المتصلة بالورم لمنع تفاعله مع مستقبلات PD -1 و B7.1. عن طريق تثبيط PD-L1 ، يمكن لـ Atzuumab تنشيط الخلايا التائية. تم تقديم Atezumab في الأصل في 2 0 16 وتمت الموافقة عليه حاليًا لعلاج سرطان البول النقيلي في أكثر من 80 دولة ، بما في ذلك الاتحاد الأوروبي والولايات المتحدة. في 8 مارس 2019 ، تسارعت إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) للموافقة على العلاج الكيميائي للعلاج الكيميائي (Atezolizumab) (Atezolizumab) للعلاج الكيميائي (Chemicalbook) العلاج الأول لعلاج الإصابة بسرطان ثلاثي الأطوار (TNBC) المتقدم محليًا ، وهو أول ما يعتمد على الضيق. أظهرت النتائج أن Atzuumab قلل بشكل كبير من خطر تطور المرض أو الوفاة بنسبة 40 ٪ مع بقاء متوسط ​​خالي من التقدم من 7.2 مقابل 5.5 أشهر ، على التوالي. في PD-L 1- السكان الإيجابيين ، كان متوسط ​​PFS من 7.5 أشهر في مجموعة العلاج المركب و 5 أشهر في المجموعة الضابطة كبيرة. أظهر التحليل المؤقت للمرضى الإيجابيين PD-L1 امتدادًا كبيرًا في البقاء على قيد الحياة بشكل عام (25.0 شهرًا مقابل 15.5 شهرًا) ، مع نتائج مشجعة.

العمل الدوائي وآلية العمل

يمكن التعبير عن PD-L1 عن طريق الخلايا السرطانية و / أو الخلايا المناعية التي تنبثق بالورم وقد تسهم في التأثير المثبط للاستجابات المناعية المضادة للأورام في البيئة الدقيقة للورم. وكشف ربط الخلايا PD-L1 إلى T أن مستقبلات PD -1 و B7.1 والخلايا التي تقدم المستضد تمنع نشاط الخلايا التائية السامة للخلايا ، وانتشار الخلايا التائية ، وإنتاج السيتوكينات. The Chemicalbook MAB عبارة عن جسم مضاد أحادي النسيلة مرتبط بـ PD-L1 ويمنع تفاعله مع كل من مستقبلات PD {13}} و B7.1. هذا يطلق تثبيط استجابة المناعة PD-L1 / PD -1- ، بما في ذلك تنشيط الاستجابة المناعية المضادة للورم دون تحريض على السمية الخلوية الخلوية المعتمدة على الأجسام المضادة. يؤدي حظر نشاط PD-L1 إلى انخفاض نمو الورم في نموذج ورم الماوس المتماثل.

إشارة

يتم استخدام Azjurumab لعلاج سرطان الرئة غير النقيلي الذي لا يزداد حجمه الذي ساءت خلال أو بعد العلاج الكيميائي المحتوي على البلاتين.

النشاط الحيوي

Atezolizumab (Anti-PD-L1) هو جسم مضاد أحادي النسيلة IgG 1 ، ويمنع التفاعل بين PD-L1 و PD -1 و B7.1 ، ولكنه لا يؤثر على التفاعل بين PD-L2 و PD {}}} ؛ ميغاواط: 145 كيلو د.

بقعة مستهدفة

القيمة المستهدفة

HPD-L1

(مقايسة خالية من الخلايا) 0. 4 نانومتر (KD)

في دراسة المختبر

الميزة الرئيسية لـ Atezolizumab (Anti-PD-L1) هي أنها مثبط للأجسام المضادة لنقص الربط FC R الذي يفشل في ربط مستقبلات FC على الخلايا البلعمية وبالتالي لا يسبب السمية الخلوية المعتمدة على الأجسام المضادة (ADCC). يؤدي علاج Achemicalbooktezolizumab إلى تغييرات في السيتوكينات ، بما في ذلك زيادة عابرة في IL -18 ، IFN ، CXCL11 ، وانخفاض عابر في IL -6. سيزداد عدد الخلايا C CD 8 + في الحالة التكاثرية بعد علاج Atezolizumab.

في الأبحاث في الجسم الحي

Atezolizumab (anti-PD-L1) reduces immune suppressive signals in the tumor microenvironment by preventing the PD-L1 / PD-1 immune checkpoint, while enhancing the T cell-mediated immune response against the tumor. The initial study of the pharmacokinetics of Atezolizumab was performed in cynomolgusmonkeys and mice with a volume of distribution of about medium volume in plasma. At 24 hours after drug administration, atezolizumab was biodistributed in the spleen, kidney, liver, heart, and muscle (in order of magnitude). In tumor animal Chemicalbook, Atezolizumab also accumulates in tumors, initially at the tumor pushing boundary (pushingorder), and then progressing to the tumor core region, especially during tumor necrosis. The pharmacokinetic curve of Atezolizumab is dose-dependent (non-linear). At plasma concentrations>0. 5 ميكروغرام/مل ، 24-48 ساعة بعد الإدارة ، تم تشبع مستقبلات PD-L1 بواسطة شغل Atezolizumab في خلايا CD4 و CD8T المتداولة. التقارب الملزم لـ Atezolizumab إلى PD-L1 متشابه في القرود والبشر.

الوسم : Atezolizumab الأجسام المضادة أحادية النسيلة لأبحاث السرطان ، الصين Atezolizumab الأجسام المضادة أحادية النسيلة لموردي أبحاث السرطان, Dulaglutide هو ناهض مستقبلات الببتيد -1 يشبه الجلوكاجون, 1826843-81-5, جسم مضاد أحادي النسيلة في Alemtuzumab لسرطان الدم, الجسم المضاد أحادي النسيلة فيدوليزوماب لالتهاب القولون التقرحي, DENOSUMAB الأجسام المضادة أحادية النسيلة البشرية لها نشاط مضاد للسرطان, الجسم المضاد أحادي النسيلة بيفاسيزوماب